Atorwastatyna

Atorwastatyna
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas (3R,5R)-7-[2-(4-fluorofenylo)-3-fenylo-4-(fenylokarbamoilo)-5-propan-2-ylopirol-1-ilo]-3,5-dihydroksyheptanowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C33H35FN2O5
Masa molowa	558,64 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
Identyfikacja
Numer CAS	110862-48-1 134523-03-8 (sól wapniowa)
PubChem	60823
DrugBank	DB01076
SMILES CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4
InChI InChI=1S/C33H35FN2O5/c1-21(2)31-30(33(41)35-25-11-7-4-8-12-25)29(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)16-14-23)36(31)18-17-26(37)19-27(38)20-28(39)40/h3-16,21,26-27,37-38H,17-20H2,1-2H3,(H,35,41)(H,39,40)/t26-,27-/m1/s1 XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie praktycznie nierozpuszczalna w innych rozpuszczalnikach DMSO (powyżej 10 g/l) Temperatura topnienia 176 °C logP 6,36 Kwasowość (pKa) 4,46
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-04-24] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów trójwodna sól wapniowa atorwastatyny Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C10AA05, C10BX03
Farmakokinetyka Biodostępność 12% Okres półtrwania 14 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 98% Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 381 l

Atorwastatyna – organiczny związek chemiczny, lek należący do grupy syntetycznych statyn. Jest wybiórczym inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A (reduktazy HMG-CoA).

Działanie

Hamuje konwersję HMG-CoA do prekursora steroli, mewalonianu hamując syntezę cholesterolu w wątrobie. W efekcie zmniejsza jego stężenie w komórkach wątrobowych. Rezultatem jest większa ekspresja receptorów dla LDL (wzrasta ich zagęszczenie na komórkach) i większy wychwyt cząstek LDL. Zmniejsza się stężenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Dodatkowo zmniejszą się również stężenia cholesterolu VLDL, apolipoproteiny B i trójglicerydów. W niewielkim stopniu zwiększy się stężenie cholesterolu HDL.

Atorwastatyna dzięki swemu działaniu zmniejsza występowanie epizodów niedokrwiennych w okresie 16 tygodni po ostrym zespole wieńcowym i zmniejsza ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych u osób z nadciśnieniem tętniczym i co najmniej 3 dodatkowymi czynnikami ryzyka naczyniowo sercowego.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

W 80% wchłania się z przewodu pokarmowego. Dobrze wiąże się z białkami osocza. Ulega efektowi pierwszego przejścia, przez co do ogólnego krwiobiegu dociera 30% dawki. Czas półtrwania wynosi około 14 godzin. Inne statyny mają czas trwania znacznie krótszy, około 3 h.

Wskazania

Atorwastatynę podaje się w pierwotnej hipercholesterolemii i hiperlipidemii mieszanej z dominującą hipercholesterolemią. Stosuje się go również w rodzinej homozygotycznej hipercholesterolemii.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać preparatu w czynnej niewydolności wątroby. Nie należy podawać z preparatami mogącymi nasilać ryzyko rabdomiolizy. W szczególności nie zaleca się łączenia leku z fibratami.

Działania niepożądane

W pojedynczych przypadkach zanotowano występowanie rabdomiolizy. Mogą wystąpić podwyższone wartości aminotransferaz. Mogą się pojawić objawy nietolerancji takie jak nudności, biegunki, bóle brzucha, wzdęcia, bóle głowy i bezsenność.

Dawkowanie

Dawka leku wynosi od 10 do 80 mg doustnie, 1 raz dziennie.

Przed rozpoczęciem leczenia i co ok. 3 miesiące należy wykonywać lipidogram, a stężenie cholesterolu LDL powinno być głównym wskaźnikiem skuteczności leczenia. Zmiany dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 4 tygodni.

W wypadku niewydolności nerek i u chorych w podeszłym wieku nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U dzieci 4–17. roku życia leczonych z powodu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej stosuje się początkowo 10 mg na dobę i tę dawkę można w razie potrzeby zwiększyć.

Preparaty

Preparaty dostępne w Polsce (kwiecień 2020): Amlator, Apo-Atorva, Atoris, Atorvagen, Atorvastatin Aurovitas, Atorvastatin Bluefish, Atorvastatin Bluefish AB, Atorvastatin Genoptim, Atorvastatin Vitama, Atorvastatinum 123ratio, Atorvasterol, Atorvox, Atozet, Atrox, Corator, Euvascor, Lambrinex, Larus, Olvastim, Sortis, Storvas CRT, Torvacard, Torvalipin, Triveram, Tulip.

Przypisy

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.