Duloksetyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Duloksetyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C18H19NOS
Masa molowa 297,41 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 116539-59-4
PubChem 60835
DrugBank DB00476
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06AX21
Stosowanie w ciąży kategoria C[2]

Duloksetynaorganiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), stosowany w leczeniu depresji, zespołu lęku uogólnionego, bólu w neuropatii cukrzycowej i fibromialgii. Została zatwierdzona przez FDA w 2004 r.[3] W niektórych krajach stosowana w terapii wysiłkowego nietrzymania moczu (SUI)[potrzebny przypis].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Duloksetyna hamuje transporter serotoniny (SERT) i transporter noradrenaliny (NET), zwiększając przekaźnictwo serotoninergiczne i noradrenergiczne. Ponieważ pompa wychwytu zwrotnego noradrenaliny działa na dopaminę w korze przedczołowej, prawdopodobnie duloksetyna zwiększa również przekaźnictwo dopaminergiczne w tym obszarze mózgu[2]. Hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny nieproporcjonalnie, w stosunku 10:1[a], ponadto działa w tych kierunkach w sposób sekwencyjny, a nie równoległy. Dlatego w jej działaniu dominują efekty wpływu na poziom serotoniny, a później i słabiej na poziom noradrenaliny[2].

Stałe inhibicji Ki różnych receptorów[4]
Receptor Ki (nM)
SERT 0,7–0,8
NET 7,5
DAT 240
5-HT2A 504
5-HT2C 916
5-HT6 419

Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Czas półtrwania duloksetyny wynosi około 12 godzin. Lek jest metabolizowany przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2D6 i CYP1A2. Prawdopodobnie tylko metabolizm przez CYP2D6 ma znaczenie kliniczne[2]. Jest inhibitorem izoenzymów 1A2, 3A4 oraz 2D6. Stwarza to ryzyko interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez wymienione izoenzymy[3].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Większość działań niepożądanych leku występuje na początku kuracji i ustępuje w krótkim czasie. Najczęściej są to nudności, biegunka, nadmierna senność w ciągu dnia, bezsenność, nadmierna potliwość. Mogą występować zaburzenia funkcji seksualnych u kobiet i mężczyzn. Lek obniża próg drgawkowy i rzadko może powodować napady drgawkowe. Wyjątkowo może powodować przyrost masy ciała[2], stwarza też niewielkie u osób zdrowych i znaczne w przypadku jednoczesnych chorób afektywnych ryzyko wystąpienia manii lub hipomanii[5].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Preparaty duloksetyny dopuszczone do obrotu w Polsce: Depratal, Duciltia, Duloxetine, Dulsevia, Duloxgamma, Dulxetenon, Dutilox, Strodros[6].

Uwagi[edytuj | edytuj kod]

  1. Pod tym względem działa w sposób bardziej zrównoważony niż wcześniej wprowadzona (zatwierdzenie przez FDA w 1993 r.) wenlafaksyna (30:1) i podobnie do nowszej deswenlafaksyny (2008). Pełne zrównoważenie (1:1) osiągają milnacipran (2009) i levomilnacipran (2013)[3].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Duloxetine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00476 (ang.).
  2. a b c d e Stephen M. Stahl, Podstawy psychofarmakologii, Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 121–127, ISBN 978-83-60945-73-5.
  3. a b c Randy A. Sansone, Lori A. Sansone, Serotonin Norepinephrine Reuptake Inhibitors: A Pharmacological Comparison, „Innovations in Clinical Neuroscience”, 11 (3-4), 2014, s. 37–42, PMID24800132, PMCIDPMC4008300.
  4. Frank P. Bymaster i inni, Comparative Affinity of Duloxetine and Venlafaxine for Serotonin and Norepinephrine Transporters in vitro and in vivo, Human Serotonin Receptor Subtypes, and Other Neuronal Receptors, „Neuropsychopharmacology”, 25 (6), 2001, s. 871–880, DOI10.1016/S0893-133X(01)00298-6, PMID11750180 (ang.).
  5. V. Peritogiannis i inni, Duloxetine-induced hypomania: case report and brief review of the literature on SNRIs-induced mood switching, „Journal of Psychopharmacology”, 23 (5), 2009, s. 592–596, DOI10.1177/0269881108089841, PMID18562441.
  6. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2019-02-03].

Linki zewnętrzne[edytuj | edytuj kod]

  • Duloxetine, MedlinePlus Drug Information (ang.).

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.