Guanetydyna

Guanetydyna
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-[2-(azokan-1-ylo)etylo]guanidyna Inne nazwy i oznaczenia łac. Guanethidinum (INN)
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C10H22N4
Masa molowa	198,31 g/mol
Wygląd	białe kryształy (po krystalizacji z metanolu)
Identyfikacja
Numer CAS	55-65-2 14920-15-1 (bis(siarczan)) 60-02-6 (hemisiarczan) 645-43-2 (monosiarczan)
PubChem	3518
DrugBank	DB01170
SMILES C1CCCN(CCC1)CCN=C(N)N
InChI InChI=1S/C10H22N4/c11-10(12)13-6-9-14-7-4-2-1-3-5-8-14/h1-9H2,(H4,11,12,13) Key=ACGDKVXYNVEAGU-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 226 °C
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. NFPA 704 Na podstawie podanej karty charakterystyki 1 2 0   Numer RTECS MF2975000 Dawka śmiertelna LD50 1050 mg/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C02CC02, S01EX01, C02LF01
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Procent wchłaniania 30% Okres półtrwania ∼30 h

Guanetydyna (FP VIII: Guanethidini monosulfas) – organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych guanidyny o działaniu hipotensyjnym. Stosowany jako lek z grupy sympatolityków. Hamuje pozazwojowe neurony adrenergiczne układu współczulnego wpływając na zahamowanie uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej oraz hamuje jej magazynowanie w pęcherzykach synaptycznych, zachowując się jak fałszywy przekaźnik. Maleje aktywność reninowa osocza, wskutek zwiększenia objętości płynów krążących (co jest wynikiem zmniejszenia przesączania kłębuszkowego i rozszerzenia naczyń). Może to osłabić hipotensyjne działanie leku i być przyczyną obrzęków.

W pierwszej fazie działania guanetydyna wywołuje wzrost ciśnienia (uwalnianie noradrenaliny wypieranej z pęcherzyków synaptycznych), stopniowo jednak ciśnienie spada wskutek narastającego upośledzenia czynności neuronów współczulnych. Długotrwałe podawanie leku prowadzi do powstania nadwrażliwości receptorów postsynaptycznych dlatego nie należy nagle przerywać podawania guanetydyny.

Zastosowanie

Guanetydyna jest niemal zupełnie pozbawiona działania ośrodkowego a jej silne działanie jest wykorzystywane na ogół w ciężkich postaciach nadciśnienia. Jej działanie jest długotrwałe, występuje wyraźnie zaznaczone podciśnienie ortostatyczne. Trzeba podkreślić duże indywidualne zróżnicowanie wrażliwości na lek, wynikające w znacznej mierze ze słabego (30%) wchłaniania z przewodu pokarmowego.

Działanie hipotensyjne narasta w ciągu kilku dni i utrzymuje się przez kilka dni po zaprzestaniu podawania leku. Optymalna dawka dzienna wynosi 20-50mg, leczenie należy rozpoczynać od dawek mniejszych (zmniejsza to nasilenie początkowej fazy hipertensyjnej).

Interakcje

Działanie guanetydyny jest osłabione lub znoszone przez leki hamujące błonowy transport leku i jego wnikanie do komórek. Działają tak przede wszystkim trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyczne z grupy fenotiazyny, sympatykomimetyczne z grupy amfetaminy. Inhibitory MAO mogą doprowadzić do odwrócenia działania guanetydyny w wyniku zniesienia wewnątrzneuronalnego metabolizmu noradrenaliny.

Bibliografia

• Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.