Guanetydyna (FP VIII : Guanethidini monosulfas ) – organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych guanidyny o działaniu hipotensyjnym . Stosowany jako lek z grupy sympatolityków . Hamuje pozazwojowe neurony adrenergiczne układu współczulnego wpływając na zahamowanie uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej oraz hamuje jej magazynowanie w pęcherzykach synaptycznych, zachowując się jak fałszywy przekaźnik. Maleje aktywność reninowa osocza , wskutek zwiększenia objętości płynów krążących (co jest wynikiem zmniejszenia przesączania kłębuszkowego i rozszerzenia naczyń). Może to osłabić hipotensyjne działanie leku i być przyczyną obrzęków .
W pierwszej fazie działania guanetydyna wywołuje wzrost ciśnienia (uwalnianie noradrenaliny wypieranej z pęcherzyków synaptycznych), stopniowo jednak ciśnienie spada wskutek narastającego upośledzenia czynności neuronów współczulnych. Długotrwałe podawanie leku prowadzi do powstania nadwrażliwości receptorów postsynaptycznych dlatego nie należy nagle przerywać podawania guanetydyny.
Guanetydyna jest niemal zupełnie pozbawiona działania ośrodkowego a jej silne działanie jest wykorzystywane na ogół w ciężkich postaciach nadciśnienia . Jej działanie jest długotrwałe, występuje wyraźnie zaznaczone podciśnienie ortostatyczne . Trzeba podkreślić duże indywidualne zróżnicowanie wrażliwości na lek, wynikające w znacznej mierze ze słabego (30%) wchłaniania z przewodu pokarmowego .
Działanie hipotensyjne narasta w ciągu kilku dni i utrzymuje się przez kilka dni po zaprzestaniu podawania leku. Optymalna dawka dzienna wynosi 20-50mg, leczenie należy rozpoczynać od dawek mniejszych (zmniejsza to nasilenie początkowej fazy hipertensyjnej).
Działanie guanetydyny jest osłabione lub znoszone przez leki hamujące błonowy transport leku i jego wnikanie do komórek. Działają tak przede wszystkim trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne , neuroleptyczne z grupy fenotiazyny , sympatykomimetyczne z grupy amfetaminy. Inhibitory MAO mogą doprowadzić do odwrócenia działania guanetydyny w wyniku zniesienia wewnątrzneuronalnego metabolizmu noradrenaliny.
Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy . Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7 .
Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
C02 : Leki stosowane w chorobie nadciśnieniowejC02A – Leki adrenolityczne działające ośrodkowo
C02AA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina
C02AB – Metyldopa
C02AC – Agonisty receptora imidazolowego
C02B – Leki antyadrenergiczne, blokujące zwoje nerwowe
C02BA – Pochodne siarkowe
C02BB – Aminy drugo- i czwartorzędowe
C02C – Leki adrenolityczne działające obwodowo
C02CA – Leki blokujące receptory α-adrenergiczne
C02CB – Pochodne guanidyny
C02D – Leki działające na mięśnie gładkie naczyń
C02DA – Pochodne tiazydowe
C02DB – Pochodne hydrazynoftalazyny
C02DC – Pochodne pirymidyny
C02DD – Pochodne nitroprusydku
C02DG – Pochodne guanidyny
C02K – Inne leki hipotensyjne
C02KA – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina )
C02KB – Inhibitory hydroksylazy tyrozynowej
C02KC – Inhibitory MAO
C02KD – Antagonisty seryny
C02KX – Inne leki hipotensyjne
C02L – Leki hipotensyjne w połączeniu z lekami moczopędnymi
C02LA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LB – Metyldopa w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LC – Agonisty receptora imidazolinowego w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LE – Leki blokujące receptor α-adrenergiczny w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LF – Pochodne guanidyny w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LG – Pochodne hydrazynoftalazyny w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LK – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina ) w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LL – Inhibitory MAO w połączeniach z lekami moczopędnymi
C02LX – Inne leki hipotensyjne w połączeniach z lekami moczopędnymi
S01 : Leki oftalmologiczneS01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu
S01AA – Antybiotyki
S01AD – Preparaty przeciwwirusowe
S01AX – Inne
S01AX – Inne
S01B – Leki przeciwzapalne
S01BA – Kortykosteroidy
S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach z lekami rozszerzającymi źrenice
S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne
S01C – Połączenia leków przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi
S01CA – Połączenia kortykosteroidów z lekami przeciwinfekcyjnymi
S01CB – Połączenia kortykosteroidów, leków przeciwinfekcyjnych i leków rozszerzających źrenice
S01CC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne w połączeniach z lekami przeciwinfekcyjnymi
S01E – Leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenicę
S01EA – Sympatykomimetyki stosowane w jaskrze
S01EB – Parasympatykomimetyki
S01EC – Inhibitory anhydrazy węglanowej
S01ED – Leki β-adrenolityczne
S01EX – Inne
S01F – Leki rozszerzające źrenicę
S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne
S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne (bez preparatów stosowanych w jaskrze)
S01G – Leki zmniejszające przekrwienie oraz przeciwalergiczne
S01H – Środki znieczulające miejscowo
S01J – Preparaty diagnostyczne
S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka
S01KA – Substancje wiskoelastyczne
S01KX – Inne
S01L – Leki stosowane w leczeniu zaburzeń naczyniowych oka
S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne
S01X – Pozostałe leki oftalmologiczne
S01XA – Inne preparaty oftalmologiczne