Retygabina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Retygabina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H18FN3O2
Masa molowa 303,34 g/mol
Wygląd białawy proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 150812-12-7
PubChem 121892[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N03AX21

Retygabinaorganiczny związek chemiczny, lek przeciwpadaczkowy dopuszczony przez Europejską Agencje Leków w marcu 2011 roku do stosowania w leczeniu padaczki częściowej i wtórnie uogólnionej pod nazwą Trobalt[4].

Spośród wszystkich nowych leków przeciwpadaczkowych retygabina jest najlepiej poznana w badaniach przedklinicznych – była tematem ponad 100 prac naukowych zanim badania kliniczne zostały rozpoczęte. W badaniach przedklinicznych okazało się, że retygabina była efektywna w prawie wszystkich zwierzęcych modelach padaczki[5].

Od czerwca 2017 roku GlaxoSmithKline zamierza wstrzymać obrót tym preparatem we wszystkich krajach z powodu ograniczonego stosowania leku oraz stałego zmniejszania się liczby inicjowanych terapii u nowych pacjentów[6].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Głównym mechanizmem działania retygabiny jest modulacja napięciowozależnych kanałów potasowych głównie, kv 7.2 i kv 7.3 w mniejszym stopniu kv 7.4 i kv 7.5. Ten sposób działania wyróżnia retygabinę spośród pozostałych leków przeciwpadaczkowych i daje nadzieję na wykorzystanie jej w leczeniu szumów usznych[5].

Skutki uboczne[edytuj | edytuj kod]

Najczęstszymi skutkami ubocznymi są senność, zawroty głowy, dezorientacja i zaburzenia mowy. Mniej częstymi są drżenia mięśniowe, utrata pamięci, zaburzenia chodu, podwójne widzenie[7][8]. W 2013 roku amerykańska Agencja Żywności i Leków ostrzegła w komunikacie publicznym, że retygabina może powodować niebieskie zabarwienie skóry i zmiany w pigmencie siatkówki oka. Obecnie nie wiadomo czy te zmiany są odwracalne[9]. Zaburzenia psychiatryczne i trudności w oddawaniu moczu występują zazwyczaj w pierwszych 2 miesiącach leczenia[10].

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Retygabina nie wchodzi w interakcje z większością leków przeciwpadaczkowych, może jedynie przyspieszyć metabolizm lamotryginy. Fenytoina i karbamazepina mogą przyspieszyć wydalanie retygabiny z organizmu. Jednoczesne stosowanie retygabiny i digoksyny może zwiększyć stężenie tej ostatniej w osoczu[10].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c Retygabina (nr 90221) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2016-12-14].
  2. Retygabina (CID: 121892) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. G.M. Ferron i inni, Multiple-dose, linear, dose-proportional pharmacokinetics of retigabine in healthy volunteers, „Journal of Clinical Pharmacology”, 42 (2), 2002, DOI10.1177/00912700222011210, PMID11831540.
  4. Trobalt (retigabine) – EPAR summary for the public (ang.). European Medicines Agency. [dostęp 2014-05-30].
  5. a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Ewa Zwierzyńska, Bogusława Pietrzak. Retigabina – nowy lek przeciwpadaczkowy o odmiennym mechanizmie działania. „Postępy Higieny i Medycyny Doświadczalnej”. 67, s. 973–981, 2013. 
  6. Powiadomienie o zaplanowanym stałym wstrzymaniu obrotu produktem leczniczym Trobalt. GlaxoSmithKline, 2016-07-14.
  7. G.L. Plosker, L.J. Scott. Retigabine: in partial seizures. „CNS Drug”. 20 (7), s. 601–608, 2006. PMID: 16800718. 
  8. RJ Porter, A Partiot, R Sachdeo, V Nohria i inni. Randomized, multicenter, dose-ranging trial of retigabine for partial-onset seizures. „Neurology”. 68 (15), s. 1197–1204, 2007. DOI: 10.1212/01.wnl.0000259034.45049.00. PMID: 17420403. 
  9. Potiga (Ezogabine): Drug Safety Communication – Linked To Retinal Abnormalities And Blue Skin Discoloration (ang.). U.S. Food and Drug Administration. [dostęp 2014-05-30].
  10. a b Trobalt – Summary of Product Characteristics (ang.). Electronic Medicines Compendium. [dostęp 2014-05-30].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.