Trimipramina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Trimipramina
enancjomery trimipraminy: (R) po lewej, (S) po prawej
enancjomery trimipraminy: (R) po lewej, (S) po prawej
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C20H26N2
Masa molowa 294,43 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 739-71-9
20230-75-5 (maleinian)
25332-12-2 (mezylan)
PubChem 5584
DrugBank DB00726
Podobne związki
Podobne związki imipramina
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N06AA06
Stosowanie w ciąży kategoria C

Trimipramina (łac. trimipraminum) – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny będący metylowaną pochodną imipraminy.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Trimipramina wykazuje działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie wychwytu zwrotego noradrenaliny i serotoniny. Efekt taki jest uzyskiwany poprzez blokadę cholinergicznych receptorów muskarynowych oraz receptorów α1-adrenergicznych[3].

Wskazania do stosowania[edytuj | edytuj kod]

Leczenie depresji oraz depresji z towarzyszącym niepokojem, pobudzeniem lub zaburzeniami snu[1]. Poprawa nastroju ze zmniejszeniem nasilenia objawów depresyjnych staje się wyraźna dopiero po około 2–3 tygodniach stosowania[3]. Trimipramina używana była również w leczeniu moczenia nocnego u dzieci, lecz nie dowiedziono jej skuteczności[4].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania[3]:

Środki ostrożności[edytuj | edytuj kod]

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Trimipramina metabolizowana jest przez szereg enzymów wątrobowych, stąd wykazuje wiele interakcji z innymi substancjami leczniczymi.

Substancja Rodzaj interakcji
Etanol Nasilenie działania względem OUN
Leki przeciwarytmicze klasy 1C: flekainid, propafenon, chinidyna Osłabienie metabolizmu trimipraminy
Leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny, atypowe neuroleptyki Osłabienie metabolizmu trimipraminy. Obniżenie stężenia olanzapiny w osoczu krwi
Cymetydyna Obniżenie metabolizmy trimipraminy
Leki działające depresyjnie na OUN: leki przeciwbólowe, hydroksyzyna, barbiturany, leki stosowane do znieczulenia ogólnego, opiaty Zwiększenie działania depresyjnego na OUN
Eszopiklon, zopiklon Wzajemnie zmniejszenie biodostępności
Guanetydyna i pochodne Wzajemne znoszenie działania obniżającego ciśnienie krwi
Lewodopa Możliwa zmiana wchłaniania lewodopy
Inhibitory MAO Zespół serotoninowy
Metylofenidat Obniżenie metabolizmu i zwiększenie toksyczności trimipraminy
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina Obniżenie metabolizmu i zwiększenie stężenia trimipraminy w osoczu krwi. Możliwy zespół serotoninowy.
Leki sympatykomimetyczne: amfetamina, izoproterenol, noradrenalina, adrenalina, fenylefryna Podwyższenie ciśnienia tętniczego
Leki stosowane w chorobach tarczycy Możliwa zwiększona toksyczność trimipraminy względem mięśnia sercowego
Wenlafaksyna Zwiększone ryzyko drgawek
Inhibitory enzymów wątrobowych: amprenawir, atazanawir, cynakalcet, kokaina, delawirdyna, fluwoksamina, gemfibrozil, imatinib, izoniazyd, ketokonazol, nikardypina, omeprazol, sitaksentan, tiklopidyna Obiżenie metabolizmu i zwiększenie stężenia trimipraminy w osoczu krwi

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane związane są z blokowaniem receptorów, lecz większość z nich mija szybko[3].

Z powodu działania antycholinergicznego mogą wystąpić[3]:

Zaburzenia ze strony układu sercowo–naczyniowego[3]:

  • spadek ciśnienia krwi
  • tachykardia
  • zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo–komorowego.

Zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego[3]:

  • stany pobudzenia i splątania
  • bezsenność lub nadmierne zmęczenie
  • drżenie mięśniowe
  • drgawki padaczkowe
  • mioklonie
  • zwiększenie apetytu i związany z tym wzrost masy ciała.

Innymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia funkcji wątroby (wzrost poziomu transaminaz, cholestaza), zaburzenia funkcji seksualnych (opóźniony wytrysk, brak orgazmu), a także wspomniane wyżej reakcje uczuleniowe[3].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawkowanie trimipraminy zależy od indywidualnej reakcji pacjenta oraz nasilenia objawów niepożądanych. Działanie lecznicze może pojawić się po 2 tygodniach kuracji[4].

Dawkowanie[5]
Droga podania Zalecana dawka
jednorazowa
Zalecana dawka
dobowa
Maksymalna dawka
jednorazowa
Maksymalna dawka
dobowa
doustnie 0,025 g 0,05 g 0,1 g 0,3 g

Po zaobserwowaniu poprawy stanu pacjenta należy stopniowo obniżać skuteczną dawkę[4].

Przedawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Zatrucia z użyciem trimipraminy objawiają się groźnymi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (duże spadki ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca), a także hipertermią, stanami majaczeniowymi i drgawkami. W ciężkich przypadkach może dojść do zatrzymania akcji serca lub oddechu. Objawy w znacznym stopniu podobne są do zatrucia atropiną. Jako antidotum podaje się dożylnie inhibitor cholinesterazy – salicylan fizostygminy w dawce 1–2 mg, który prowadzi do zwiększenia w organizmie stężenia acetylocholiny. Dodatkowo w terapii tachykardii i zaburzeń rytmu serca można stosować inhibitory receptorów β–adrenergicznych. Drgawki mogą być opanowywane za pomocą benzodiazepin, np. diazepamu.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Polska[edytuj | edytuj kod]

Preparat pod nazwą Surmontil jest dostępny tylko na zasadzie importu docelowego[6].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d Trimipramine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00726 [dostęp 2020-06-25] (ang.).
  2. Trimipramine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2014-01-18] (ang.).
  3. a b c d e f g h E. Mutschler, Farmakologia i toksykologia, Elsevier, 2013, s. 1200, ISBN 978-83-7609-719-0.
  4. a b c d e f g h i j Trimipramine Maleate, [w:] Drugs.com [online] [dostęp 2014-01-19] (ang.).
  5. Farmakopea Polska IX, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2011, s. 4574, ISBN 978-83-88157-77-6.
  6. Surmontil, [w:] KtoMaLek.pl [online] [dostęp 2014-01-19].

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.